Ученые Уральского федерального университета в сотрудничестве с коллегами из Индии и Уральского отделения РАН синтезировали новое вещество с выраженной противовоспалительной и антибактериальной активностью.
Разработка может стать основой лекарств против золотистого стафилококка и других бактерий, устойчивых к современным антибиотикам. Результаты исследования опубликованы в Journal of Molecular Structure.
Химики УрФУ создали восемь новых соединений на основе модифицированных нестероидных противовоспалительных препаратов — ибупрофена и мефенаминовой кислоты, добавив фрагменты азогетероциклов. Два из них показали высокую эффективность при сниженных побочных эффектах.
«Одно из наиболее активных соединений основано на мефенаминовой кислоте, ранее редко применявшейся из-за токсичности. Нам удалось сохранить полезные свойства и снизить побочные эффекты за счёт модификации структуры молекулы», — сообщил профессор кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ Григорий Зырянов.
По словам учёного, новые вещества обладают двойным действием — подавляют воспаление и облегчают боль. При тестировании на кишечной и сенной палочках, золотистом стафилококке и клебсиеллах пневмонии наилучший эффект был отмечен именно против стафилококка.
Сравнение показало, что новые соединения действуют эффективнее диклофенака при меньших концентрациях и демонстрируют схожую активность с гентамицином. Первичные анализы токсичности и метаболизма подтвердили перспективность соединений, а следующий этап исследований пройдёт на живых организмах.
Работа выполнена при поддержке Минобрнауки России в рамках Десятилетия науки и технологий.